2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GnRH Receptor
  5. GnRH Receptor拮抗剂

GnRH Receptor拮抗剂

GnRH Receptor拮抗剂 (43):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16168A
    Degarelix

    地加瑞克

    		Antagonist 99.94%
    Degarelix (FE 200486 free base) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix (FE 200486 free base) 用于前列腺癌的研究。
  • HY-P0009A
    Cetrorelix Acetate

    醋酸西曲瑞克

    		Antagonist 99.87%
    Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。
  • HY-120767
    Linzagolix choline Antagonist
    Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合，抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少，进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
  • HY-16474
    Relugolix

    瑞卢戈利

    		Antagonist 99.95%
    Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
  • HY-P4190
    Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) Antagonist 99.77%
    FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
  • HY-14369
    Elagolix sodium

    恶拉戈利钠

    		Antagonist 99.94%
    Elagolix sodium 是一种高度有效的，选择性，口服活性的，短期的，非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM) 和 NFAT 抑制剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
  • HY-14789
    (R)-Elagolix

    噁拉戈利

    		Antagonist
    Elagolix 是一种高度有效的，选择性，口服活性的，短期的，非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)，也是 NFAT 抑制剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
  • HY-P0013
    Antide Antagonist 99.86%
    Antide (D-21074) 是一种有效的 LHRH 拮抗剂。Antide 也可用于前列腺癌的研究。
  • HY-13534
    Abarelix

    阿巴瑞克

    		Antagonist 99.90%
    Abarelix (R3827) 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，用于研究前列腺癌。
  • HY-16027A
    Acyline TFA Antagonist 99.87%
    Acyline TFA，GnRH 多肽类似物，是一种 GnRH 拮抗剂，可以抑制促性腺激素和睾酮 (T) 水平。
  • HY-13534A
    Abarelix Acetate

    阿巴瑞克乙酸盐

    		Antagonist 99.89%
    Abarelix (R3827) Acetate 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，用于研究前列腺癌。
  • HY-109093
    Linzagolix Antagonist 99.68%
    Linzagolix (KLH-2109; OBE-2109) 是一种有效的，非多肽，口服有效的 GnRH 拮抗剂，可用于子宫肌瘤、子宫内膜异位症、子宫腺肌症研究。
  • HY-13699
    NBI-42902 Antagonist 98.65%
    NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
  • HY-109532
    Ganirelix acetate Antagonist 98.03%
    Ganirelix acetate (Ganirest) 是一种可注射的竞争性促性腺素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Ganirelix acetate 可直接与内源性分子竞争受体结合，并导致雌二醇水平迅速降低。Ganirelix acetate 可用于卵巢过度刺激综合征 (OHSS) 研究。
  • HY-133080
    BAY-784 Antagonist 99.5%
    BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针，对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。
  • HY-134864
    GnRH antagonist 2 Antagonist 98.58%
    GnRH antagonist 2 (formula I) 是一种 GnRH 受体拮抗剂，可用于子宫内膜异位的研究。
  • HY-P0009
    Cetrorelix

    西曲瑞克

    		Antagonist
    Cetrorelix 是一种有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Cetrorelix 抑制卵巢刺激过程中的内源性促黄体激素激增。Cetrorelix 可减少环磷酰胺诱导的小鼠卵巢滤泡破坏。
  • HY-144863
    BAY 1214784 Antagonist 99.8%
    BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%，同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
  • HY-151247
    GnRH-R antagonist 1 Antagonist
    GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
  • HY-152856
    Merigolix Antagonist
    Merigolix 是一种有效的促性腺激素释放激素 GnRH拮抗剂。
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